Rozlytrek to lek stosowany w leczeniu niektórych nowotworów, które mają specyficzne zmiany genetyczne, znane jako fuzje genów NTRK, ROS1 lub ALK. Działa poprzez hamowanie aktywności tych genów, co może spowolnić wzrost nowotworu lub go zatrzymać.

Preparat dostępny wyłącznie na receptę: TAK

Skład

Substancje czynne

Rozlytrek zawiera entrektynib jako substancję czynną. Jest to inhibitor kinaz tyrozynowych, który wykazuje silne działanie przeciwnowotworowe. Entrektynib działa głównie poprzez hamowanie aktywności szlaków molekularnych związanych z rozwojem nowotworów.

Substancje pomocnicze

• Mannitol – stosowany jako środek wiążący i wypełniający.
• Celuloza mikrokrystaliczna – pełni rolę substancji wypełniającej.
• Powidon K30 – działa jako środek wiążący.
• Kroskarmeloza sodowa – wspomaga dezintegrację tabletek.
• Magnez stearynowy – używany jako środek poślizgowy.
• Hydroksypropyloceluloza – stosowana do poprawy właściwości tabletek.
• Hypromeloza – działa jako substancja powlekająca.
• Tytanu dwutlenek (E171) – używany jako barwnik.
• Makrogol/PEG – pełni funkcję substancji powlekającej.
• Talk – stosowany jako środek poślizgowy.

Mechanizm działania

Wpływ na szlaki molekularne

Entrektynib działa poprzez hamowanie aktywności kinaz tyrozynowych. W szczególności wpływa na szlaki molekularne związane z receptorami TRK, ROS1 oraz ALK. Blokowanie tych szlaków prowadzi do zahamowania wzrostu i podziału komórek nowotworowych.

Selektywność wobec receptorów kinazy

Rozlytrek wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów kinazy tyrozynowej NTRK1, NTRK2, NTRK3 oraz ROS1. Dzięki temu koncentruje swoje działanie na nowotworach z fuzją genów NTRK oraz tych z mutacją ROS1. Selektywność ta minimalizuje wpływ na inne procesy komórkowe, co zmniejsza ryzyko działania niepożądanego.

Wskazania do stosowania

Nowotwory z fuzją genów NTRK

Rozlytrek jest wskazany do leczenia pacjentów dorosłych oraz dzieci z nowotworami z fuzją genów NTRK. Jest to terapia dedykowana dla pacjentów, których guz nie ma zadowalającej alternatywy terapeutycznej lub gdy inne metody leczenia zawiodły.

Rak płuca z mutacją ROS1

Lek jest również zalecany w leczeniu dorosłych pacjentów z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym niedrobnokomórkowym rakiem płuca z mutacją ROS1. Działa poprzez hamowanie rozwoju komórek nowotworowych, co przekłada się na spowolnienie progresji choroby.

Dawkowanie

Standardowe dawkowanie

Zalecana dawka entektynibu wynosi 600 mg raz dziennie. Lek należy przyjmować o tej samej porze każdego dnia, niezależnie od posiłków. Pacjenci powinni stosować się do zaleceń lekarza prowadzącego.

Dostosowanie dawki w przypadku działań niepożądanych

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych konieczne może być dostosowanie dawki. W takich sytuacjach lekarz prowadzący może zalecić tymczasowe wstrzymanie leczenia lub zmniejszenie dawki. Ważne jest, aby nie zmieniać dawki na własną rękę bez konsultacji z lekarzem.

Przeciwwskazania

Ciąża i karmienie piersią

Rozlytrek nie powinien być stosowany w czasie ciąży ani podczas karmienia piersią. Lek może powodować uszkodzenia płodu, dlatego kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję. W przypadku ciąży w trakcie leczenia należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

Pacjenci z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby lub nerek powinni stosować lek ostrożnie. W takich przypadkach lekarz może zalecić dostosowanie dawki lub szczegółowe monitorowanie stanu pacjenta.

Interakcje z innymi lekami

Inhibitory i induktory CYP3A4

Rozlytrek jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4. Inhibitory tego enzymu mogą zwiększać stężenie entektynibu we krwi, a induktory mogą je zmniejszać. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania Rozlytrek z silnymi inhibitorami lub induktorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol lub ryfampicyna.

Leki wpływające na QT

Entrektynib może wydłużać odstęp QT w zapisie EKG. Leki, które również wpływają na wydłużenie odstępu QT, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Pacjenci stosujący takie leki powinni być pod ścisłą kontrolą lekarza.

Możliwe działania niepożądane

Często występujące działania niepożądane

Do często występujących działań niepożądanych należą zmęczenie, zawroty głowy, nudności oraz wymioty. Mogą także wystąpić zaburzenia smaku oraz utrata apetytu. Działania te zazwyczaj są łagodne i ustępują w miarę adaptacji organizmu do leku.

Rzadkie, ale ciężkie działania niepożądane

Chociaż rzadkie, ciężkie działania niepożądane mogą obejmować kardiomiopatię, zaburzenia czynności wątroby oraz ciężkie reakcje alergiczne. Pacjenci powinni niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów takich jak ból w klatce piersiowej, znaczne zmęczenie lub zażółcenie skóry.

Stosowanie z jedzeniem i piciem

Wpływ pokarmu na wchłanianie

Entrektynib można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak pokarm może wpływać na jego wchłanianie. Spożycie posiłku o wysokiej zawartości tłuszczu może zwiększyć biodostępność leku. Dlatego zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze dnia, aby zapewnić jego stałe działanie.

Zalecenia dotyczące spożycia alkoholu

Podczas stosowania Rozlytrek zaleca się unikanie spożycia alkoholu. Alkohol może nasilać działania niepożądane leku, takie jak zmęczenie i zawroty głowy. Bezpieczeństwo stosowania alkoholu wraz z lekiem powinno być omówione z lekarzem.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko kardiologiczne

Rozlytrek może wpływać na funkcje serca, szczególnie u pacjentów z istniejącymi chorobami kardiologicznymi. Zaleca się regularne monitorowanie EKG oraz oceny częstości tętna podczas terapii. Pacjenci z historią zaburzeń rytmu serca powinni stosować lek z ostrożnością.

Monitorowanie czynności wątroby

Podczas terapii entektynibem konieczne jest monitorowanie czynności wątroby. Regularne badania krwi pomogą w wykryciu ewentualnych zmian w funkcji wątroby, co pozwoli na szybką interwencję. Pacjenci z istniejącymi chorobami wątroby powinni być szczególnie ostrożni.

Środki ostrożności w przypadku zaburzeń neurologicznych

Rozlytrek może powodować zaburzenia neurologiczne, takie jak zawroty głowy lub neuropatia. Pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jeśli doświadczają takich objawów. Istotne jest, aby pacjenci zgłaszali wszelkie niepokojące objawy neurologiczne swojemu lekarzowi.